Kokainovník pravý

Kokainovník pravý – Erythroxylum coca
Koka – čeleď Rudodřevité, Erythroxylaceae
Kokain – C17H21NO4 – Benzoylekgoninmetylester

Historie

Kokainovník pravý zřejmě vyšlechtili a pěstovali příslušníci národa Čibčů, kteří žili na náhorní rovině ve střední Kolumbii a tvořili jednu z nejvyspělejších předkolumbovských kultur. Čibčové byli dobří zemědělci a obchodovali s listy koky okolními kmeny. Ještě v 16. století, kdy přišli do Kolumbie španělé, žilo v této oblasti asi milion Čibčů, jejich malé státečky se ale španělům (podobně jako říši Inků) podařilo celkem bez problémů dobýt. Inkové se s rostlinou pravděpodobně seznámili až během svých výbojů. Uctívali koku jako posvátnou rostlinu, byla pro ně darem bohů, který jim dodával sílu, utišoval hlad a pomáhal jim zapomenout na všechno strádání, které prožívali. Její požívání bylo zpočátku vyhrazeno jen bohatší vrstvě Inků. Ti ji používali při náboženských obřadech kultu Slunce, iniciačních rituálů spojených se vstupem do dospělosti i většiny ostatních životních aktů, jako je žádost o ruku ženy. Později byla koka povolena užívat i nižším vrstvám.
Když Španělé dobyli oblast dnešního Peru a Bolívie, byli překvapeni stimulačními účinky koky. Dávali ji Indiánům, které zotročili, protože koka potlačovala chuť k jídlu a otupovala je. V první polovině dovezli koku do Evropy. Kokové lístky však dlouhým transportem a vysušením ztráceli na účinnosti a to byl hlavní důvod, proč si nezískali velkou oblibu.
V roce 1622 napsal Angličan Abraham Cowley v knize Dějiny rostlin:"Je to nejbohatší rostlina, jakou kdy byla nějaká půda s to kdy zplodit." V roce 1750 posílá botanik Joseph de Jussie několik prvních exemplářů do Evropy. Uloženy v pařížském Přírodovědném muzeu, jsou prostudovány především Lamarckem, jenž v roce 1783 určuje jejich příslušnost k čeledi Erythroxylaceae a rodu Erythroxylum.
V 60. letech 19. století pomohla koka ke komerčnímu úspěchu jistému Angelu Marianimu. Ten vyráběl víno - Vin Mariani, pastilky a další přípravky s výtažkem z této rostliny. Doporučoval je jako analgetika, anestetika a karminativa (látky proti nadýmání). Později se jím inspiroval lékárník J. S. Pemberton a navrhl recept na nápoj Coca-Cola, který až do roku 1904 obsahoval výtažky z koky.

V roce 1855 poprvé izoloval aktivní alkaloid - čistý kokain - z lístků koky německý chemik Friedrich Gaedcke a pár let po něm lékárník Albert Niemann. V roce 1862 stanoví Wilhelm Lossen definitivně jeho vzorec: C17H21NO4. Po roce 1880 začali účinky kokainu objevovat lékaři – Rus Vasilij von Anrep a Němec Theodor Aschenbrant.
V roce 1884 začal kokain užívat Sigmund Feud (v té době lékař ve vídeňské nemocnici), a jeho účinky zkoumal a analyzoval. Všiml si, že po něm znecitliví kůže a sliznice. V roce 1884 napsal o svých zjištěních dílo "Über Coca" (O účincích rostliny koka), kde mj. varoval, že kokain způsobuje psychické a intelektuální poškození, slabost, vyhublost, a morální zkaženost. Zároveň zjišťuje, že užívání koky v rozumné míře spíš zdraví podporuje než mu škodí. Jeho pokusy prokázat, že kokain lze použít k léčbě morfiové závislosti skončily neúspěšně, neboť se ukázalo, že u takto léčených morfinistů vzniká následně závislost na kokainu. Jeho zkoumání inspirovalo mladého asistenta Carla Kollera, který v kokainu odhalil lokální anestetikum. Své výsledky shrnul ve studii "Předběžný příspěvek o lokální anestézii".
Na přelomu 19 a 20 století bylo zaregistrováno velké množství léků, které obsahovaly extrakt z kokových lístků a používali se téměř proti všem nemocem. Během dvou desetiletí se kokain rozšířil po Evropě a Americe a v průběhu dvacátého století prožíval různé vlny obliby střídané jinými drogami. Například v USA je stabilně kolem 10000000 pravidelných uživatelů kokainu.
Kokain užívali např. J. J. Calle, E. Clapton, M. Jagger, J. Brown, J. Travolta, R. L. Stevenson, A. C. Doyle, W. Churchill, královna Viktorie a nespočet sportovců různých sportů na celém světě.

Popis

Rod Erythroxylum (syn. Erythroxylon), kokainovník (rudodřev), patří do stejnojmenné čeledi Erythroxylaceae, rudodřevovitých, a má asi 250 druhů rostoucích převážně v tropické Americe. Jsou to keře nebo stromy se střídavými jednoduchými listy, vždy s dobře vyvinutými palisty a drobnými, nenápadnými, oboupohlavnými, pravidelnými pětičetnými květy s častou heterostylií (různočnělečností). Plod tvoří jednosemenná peckovice. Nejrozšířenější a nejznámější je Erythroxylum coca , kokainovník pravý. Je to keř nebo malý strom s prutovitými větvemi krytými červenohnědou borkou (odtud i staré české jméno "rudodřev"). Má podlouhlé až obkopinatě podlouhlé listy, asi 3-6 cm dlouhé a 0,8-1,2 cm široké, celokrajné, slabě kožovité s charakteristickou žilnatinou. Drobné bělavé květy vyrůstají v chudokvětých svazečcích. Mají pěticípý kalich a korunu složenou z pěti plátků, k nimž na vnitřní straně přirůstá stejný počet jazykovitých, dvouklaných lupínků. Dále je v květu deset jednobratrých tyčinek a svrchní trojpouzdrý semeník se třemi čnělkami. Plod je podlouhle vejcovitá, asi 0,7-1 cm dlouhá jednosemenná peckovice, v době zralosti červená. Nažloutlé až světlehnědé vřetenovité semeno má velký endosperm. Tento druh se zpravidla dělí na dvě variety, a to Erythroxylum coca var. spruceanum Burck, tzv, peruánskou koku, která se vyznačuje užšími, světlejšími a tenčími listy, a Erythryxolum coca var. coca, tzv. bolívijskou koku, rostoucí v nižších polohách této oblasti.
Výskyt

Kokainovník pravý - Erythroxylon coca pochází pravděpodobně z vlhkých pralesů na východních svazích bolívijských a peruánských And. I když největším producentem kokových listů je Jižní Amerika (Kolumbie, Peru, Bolívie a severozápadní Brazílie), pěstuje se omezeně i na Jávě, Srí Lance a v Austrálíi.
Kokainovník kolumbijský - Erythroxylum novogranatense původem z Kolumbie, druhý nejdůležitější druh, ze kterého se také vyrábí kokain. Pěstuje se až do severní Argentiny a místy i v Indii a Indonésii.
Ve střední a jižní Africe roste Erythroxylum emarginatum, v Brazílii Erythroxylum deciduum, poskytující barvivo ze stonku, z Jamajky pochází Erythroxylum areolatum s trvanlivým červenavým dřevem.

Pěstování a zpracování

Plantáže koky - cocales, se nejčastěji zakládají na vyklučených lesních mýtinách. Osivo se získává z plodů alespoň tříletých rostlin. Koka kvete v srpnu, dužnina jejího plodu se nechá zplesnivět až ztmavne a propláchnutá zrna se pak uloží do tmy a chladu, dokud se neobjeví klíčky, cca 30-40 dní. Od prosince do února –období dešťů- se zakládají v kypré půdě školky, kde se pěstují nové rostliny koky a to ze semen, nebo z řízků.. Osetá plocha se pokryje vrstvou větévek, když koka vyklíčí, z větévek se 1m nad zemí udělá stříška, aby mladé rostliny byly chráněny před před sluncem. Na plantáž se rostliny přesazují po dosažení výšky 20-35 cm. Plantáže jsou terasovité – huachos – jednotlivé stupně terasy jsou vysoké 40cm a široké 80cm a dlouhé 3,5m, do brázd mezi jedonotlivými stupni se přesazují mladé rostliny. „Záhony“ se musí průběžně plíst a sbírat či vykuřovat parazity. Lakkatu – červ požírající kořeny, Ulo – larva motýla, ožírá listy, Chacca – velký mravenec, požírá listy. Hnojivo se nepoužívá, ale vždy po 4-5 letech se musí rostlinám seřezávat vršky. Při pečlivém ošetřování dávají již za rok a půl sklizeň prvních listů. Ve stáří tří let se trhají 3-4 krát ročně. První sklizeň je před obdobím dešťů tj. v září až listopadu, druhá sklizeň v období dešťů – prosinec až únor, třetí sklizeň od března do května, před obdobím sucha. Dospělá rostlina měří až 2 metry. Životnost plantáže je asi 20 let, ale i 6-60let dle oblasti. Množství listů se pohybuje od 800-2500 kg/ha ročně, v závislosti na stáří rostlin, počasí, půdě atd.. Natrhané listy se opatrně suší, neboť nesmí přeschnout, ani zčernat. Správně usušená rostlina má vůni podobnou naší komonici lékařské a dává zelený odvar mdlé, trávovité chuti. Delším skladováním droga pozbývá nejen vůni, ale i účinnost, proto koka určená pro výrobu kokainu se hned na plantážích zpracovává primitivním způsobem na pastu - kokainovou bázi, z té se pak v ilegálních laboratořích připravuje hydrochloridkokainu. Na 1 kg kokainu je zapotřebí 100-170 kg listů.

Pěstování koky v ČR
PĚSTOVÁNÍ KONOPÍ A KOKY A VÝVOZ A DOVOZ MAKOVINY
HLAVA V
Zákon ze dne 11. června 1998
O návykových látkách a o změně některých dalších zákonů
§ 24
Pěstování konopí a koky
Zakazuje se
a) pěstovat druhy a odrůdy rostliny konopí (rod Cannabis), které mohou obsahovat více než 0,3 % látek ze skupiny tetrahydrokanabinolů
b) pěstovat rostliny rodu Erythroxylon (keř koka).

Způsob užití listů koky

Historicky nejstarší je užívaní kokových listů, které se žvýkaly s vápenatým materiálem (spálené mušle nebo zrní), které pravděpodobně podporuje extrahování alkaloidu. Indiáni žvýkající koku - coqueros, nosili listy v kožených nebo vlněných brašnách a vápenitou přísadu v malých tykvičkách. Nejde o klasické žvýkání – několik sušených listů koky rozmělní v ústech, aniž by je spolkli, nato ukousnou trochu vápenité hmoty, více či méně hořké a tuhé – llipta či tocra. Vezmou pak do úst zase pár listů, něco lipty a tak dále, až vytvoří kuličku. Tu pak vloží mezi dáseň a velmi mírně jí pohybují aby se vyloučila šťáva z listů, to trvá až 45 minut. Přitom docházelo jen zřídka k projevům návyku. I v dnešní době je žvýkání koky denním údělem asi 15 miliónů lidí, převážně latinskoamerických domorodců. Je však nutno podotknout, že indiáni používají koku jako potravu než jako omamný jed! Bylo vědecky dokázáno, že kokové listy mají vyšší výživnou hodnotu než zelenina. V některých oblastech pěstování, např. v Bolívii, se koka legálně prodává porcovaná ve varných sáčcích. Tento čaj je mírným stimulujícím prostředkem bez vedlejších nebo intoxikačních účinků kokainu, zmenšuje bolesti hlavy i žaludku a zvyšuje fyzické i duševní síly člověka. Také v tradiční medicíně je koka velmi ceněna. Potíráním spánků rozdrcenými listy se odstraňují bolesti hlavy, rozemleté spolu s dalšími komponenty se používají na zábaly u těhotných žen, s medem slouží k uklidnění žaludku apod. Také některé formy cukrovky se zde léčí kokou. V posledním období se objevuje řada dalších výrobků, např. zubní pasty, krémy a nápoje, které obsahují výtažky z listů koky. Všechny uvedené skutečnosti ukazují, že dochází ke změně názorů na využití listů koky.

Způsob užití kokainu

Vlastní kokain se dnes již pro značnou toxicitu, nebezpečí návykovosti a menší stálost v terapii prakticky neužívá. V klinické praxi se dnes používají zejména syntetické deriváty tropanových alkaloidů. Tak jak ale poklesl význam kokainu klinické praxi, vzrostl současně jeho význam jako nebezpečné psychicky návykové drogy. Takto se kokain používá v čisté formě nebo ve směsích.
1) ŠŇUPÁNÍ - nejrozšířenější způsob, protože se kokain dobře vstřebává mukózní membránou v nose a začne tak okamžitě působit jako stimulant na centra slasti v mozku (vrchol účinku se dostaví asi hodinu po aplikaci a poté další 2-3 hodiny účinek odeznívá). Nosní přepážka je velmi citlivá, což se projevuje chronickou rýmou, kýcháním a popotahováním. Při šňupání ji kokain může až proděravět – u dlouhodobých uživatelů jsou časté kovové implantáty nosní přepážky. Práškový kokain se na rovné hladké destičce připraví do 3-6cm dlouhých čárek, které se dle tloušťky nazývají lajny (lines), koleje (rails) či bulváry ( boulevards) a šňupe pomocí slámek (macdo), stočených bankovek trubiček.
2) INTRAVENÓZNÍ APLIKACE – klasická aplikaci jehlou do žíly, účinky kokainu urychlí i znásobí a vyvolává i silnější prožitek. Používá se i injekční podkožní aplikace vodných roztoků kokainu.
3) KOUŘENÍ CRACKU - kouření tzv. volné báze ("krek"), která vzniká tepelnou úpravou hydrochloridu kokainu s jedlou sodou a etherem, méně často s čpavkem. Toto přípravou vznikají bělavé krystalky, které se poté kouří ve směsi s tabákem čí marihuanou ze zvláštních vodních dýmek. Užití volné baze je jednou z nejrychlejších metod, jak dostat do mozku značné množství kokainu - kouř je absorbován v plicích a do mozku se dostává v průběhu 4-6 sekund po inhalaci. Účinek kreku trvá 30-60 minut (stav intenzivní euforie 5 - 10 minut) a mizí během další hodiny.
4) VTÍRÁNÍ do dásní, sliznice či zavádění do pochvy.
5) Kokain lze také přijímat ve formě kokainových nápojů, především šumivých vín.

Účinky

Odborně : kokain blokuje zpětné vstřebávání katecholaminů (neurotransmiterů noradrenalinu, adrenalinu, dopaminu) presynaptickými neuronovými zakončeními.V první fázi vede k synaptickému nahromadění dopaminu, což má za následek zvýšení metabolismu COMT (enzym katechol-O-methyltransferáza) což nakonec vede k depleci dopaminu. Počáteční zvýšení koncentrace noradrenalinu po podání kokainu je následováno také jeho deplecí. Uvedené změny v synaptické koncentraci neurotransmiterů po podání kokainu jsou zodpovědné za počáteční euforii. Symptomy vyvolané odnětím látky jsou způsobené adaptacemi v CNS a dysfunkcí některých nervových synapsí, navozené dlouhodobým podáváním kokainu. Tedy jasněji: Kokain intenzifikuje působení chemických látek, jež umožňují předávání vzruchů mezi nervovými buňkami. Je to tedy mohutný stimulant ústřední nervové soustavy. Působením v CNS je podmíněn i centrálně stimulační účinek kokainu. Zatímco lokálně anestetický účinek kokainu je dán omezením dráždivosti volných nervových zakončení na periferii a dále bráněním depolarizaci buněčných membrán, čímž blokuje vedení vzruchu neuronem.
Žvýkači používají denně asi 25-50 g čerstvých listů, což odpovídá asi 0,05-0,1g kokainu. Mírné používání kokainu v této formě povzbuzuje tělesnou sílu a odstraňuje pocit hladu i žízně (zřejmě vlivem anestetického účinku kokainu). Osoby, užívající takto kokain, se časem dostávají i do stavu apatie. Jen velmi výjimečně se u žvýkačů objevuje agresivní chování. Zatím není zcela jasné, zda smíšení kokových listů s páleným vápnem či alkalickým rostlinným popelem má pouze zlepšit chuť, nebo lépe uvolnit kokain.
Účinek kokainu značně závisí na dávce a frekvenci užívání. Obvyklá účinná dávka samotného kokainu je 30-200 mg. Množství přijímané drogy je však značně individuální a pohybuje se od desetin gramu až po několik gramů denně.
Při prvním požití kokainu se neobjevují příjemné prožitky, ale naopak pocity srdeční slabostí, třes rukou, rozšíření zornic, bledost a mrazení. Teprve opakované požívání kokainu vede k vyvolání stavu euforie, projevující se pocitem blaženosti a spokojenosti, dále je přítomna zvýšená představivost, větší schopnost reagovat na vnější podněty a rozhodnost. Mizí pocity únavy, zvyšují se fyzické schopnosti, srdeční aktivita, potřeba spánku ustupuje. Právě kvůli těmto účinkům vzniká na kokain silná psychická závislost. Kokainista je veselý družný, dostavují se příjemné halucinace, projevuje se touha po pohybu a zvýšeném výkonu. Naproti tomu u klidných lidí, vystoupí spíše lenivá snivost, později spojená se sny a halucinacemi. Kokainisté rádi tvoří navzájem spolky, ve kterých si dovedou vsugerovat společné halucinace a pseudohalucinace. Společně sdílené halucinace a pseudohalucinace, umocňované zvýšeným pohlavním drážděním, především u žen, vedou často k četným sexuálním deviacím. Ženy se stávají nymfomanickými, ztrácejí veškerý stud, jejich pohlavní pud je krajně vystupňován. U mužů dochází sice ke zvýšené touze po ukojení, ale klesá schopnost tohoto cíle dosáhnout.
Po odeznění příjemných účinků již převládá deprese, těžká kocovina, pocit tělesné sešlosti, ospalosti a nemožnost usnout. To zase vede k nutnosti drogu znovu aplikovat a tato záležitost se tak může protáhnout na několika denní tah - kokainismus.

Vysoké dávky kokainu mohou vést k životu nebezpečné otravě. Smrtelná dávka dle studie revue Psychotropes je u dospělého 70 kg jedince kolem 700-800mg čistého kokainu, u přecitlivělých osob však může být i méně než 30 mg (běžná čistota kokainu prodávaného na trhu v USA či Evropě se pohybuje kolem 25 %, maximálně 400%, při jednotlivých dopravních přestupech si každý podílník řízne 10-20% a z toho vyplývá konečná čistota). Intoxikace se projevuje na psychické úrovni podrážděností, neschopností se soustředit, pocity stresu, vzrušení, nervozitou, ztrátami vědomí, paměti, pocity zmatenosti, pronásledování, přeludy, halucinacemi. To vede postiženého k iracionálnímu chování. Po fyzické stránce se intoxikace projevuje neobvyklým držením těla, chvěním rtů a hlasu, neurózou, silným pocením doprovázeným třasem, rozšířením zorniček, nepravidelným tepem, pocity nevolnosti a hnusu, zvracením, svalovými křečemi. Otrávený nakonec kolabuje a umírá v důsledku ochrnutí dýchacího centra nebo následkem srdeční arytmie - kokainový šok. Při vysokých dávkách kokainu se může kolaps dostavit již několik minut po aplikaci.Chronická otrava kokainem se může projevit psychózou s halucinacemi, podobnými jako při deliriu tremens. Zmíněné halucinace mohou být současně tělové i zrakové, nemocný bývá neklidný úzkostný cítí se pronásledován. Má pocit že je otravován, trpí nespavostí, ztratí REM fázi spánku (snění), podrážděností a sluchovými halucinacemi, bojí se, že má na svém těle i ve svých sekretech hmyz a parazity (stihy). To vše může vést až k přetrvávajícím psychózám a vážným poruchám psychiky. Po fyzické stránce postižený člověk hubne, trpí nechutenstvím k jídlu, nespavostí, sexuální impotencí, bolestmi svalů, je zde možný vznik hypertenze. Po šňupání kokainu dochází vlivem místní vazokonstrikce k nekrotické perforaci nosní přepážky. V krajním případě dochází k zástavě dechu nebo srdeční činnosti.
Léčba závislosti

Léčbu látkové závislosti na kokain lze dělit na několik druhů. Lehké formy kokainové intoxikace není většinou nutné léčit pro velmi krátký interval působení této látky. Pokud je třeba nějaký zásah, především k prevenci vzniku křečí, kardiovaskulárních a respiračních komplikací, lze podat benzodiazepiny, antiarytmika (beta blokátory nebo kombinované alfa a beta blokátory) a antipsychotika. Symptomy při odnětí kokainu lze léčit několika způsoby, podle toho, který základní příznak usilujeme odstranit. Protože se předpokládá, že výrazná touha po podání další dávky kokainu je způsobena deplecí dopaminu, podávají se ke zvládnutí tohoto stavu agonisté tohoto neurotransmiteru (bromokryptin, amantadin aj.). Snížená touha po podání další dávky kokainu byla rovněž popsána po podání inhibitorů dopaminergních receptorů (např. flupenthixol, ale i jiná neuroleptika). K mírnění depresivních symptomů se používá imipramin a další antidepresiva. Některé studie popisují příznivý efekt antikonvulziva karbamazepinu na udržení abstinence kokainu
Chemie

Kokainové alkaloidy lze odvodit od pyrrolidin-piperidinového bicyklického skeletu, a to od jeho N-methylderivátu, nazývaného tropin (odtud tropanové alkaloidy). Výchozí látkou pro biosyntézu těchto alkaloidů je aminokyselina arginin, prekurzor ornithinu. Dominantním, a také nejznámějším alkaloidem, vyskytujícím se v listech jihoamerického keře koky, je kokain. Obsah tohoto alkaloidu činí zpravidla 90 % z celkového obsahu 0,2-0,8 % bází tohoto typu ve varietách kokainovníku. Jeho struktura vychází z ekgoninu (2-karboxy-3-hydroxytropan), jehož je kokain benzoylovaným methylesterem. Kokain se dá připravovat i synteticky, tato výroba je však extrémně drahá a tudíž nevýhodná, proto příprava kokainu vychází téměř výhradně z přírodního materiálu. Surová směs alkaloidů, získaná extrakcí listů koky, se zmýdelňuje na ekgonin, který je po izolaci esterifikován nejprve methylalkoholem, následně pak benzoylchloridem na kokain. Pro praktické použití se kokain převádí na sůl chlorid kokainia (cocainum chloratum nebo cocainum hydrochloricum). Výsledkem těchto úprav jsou bílé, šupinkovité a lesklé krystalky, tající při teplotě 98 °C.
Hlavní producenti kokainu

Kolumbie -největší producent a disributor kokainu, hlavní dodavatel kokainu do USA. Na Kolumbii připadá 75% světové produkce, koka je pěstována na 50900 hektarech, 3-4 sklizně do roka. Druhý největší pěstitel koky. Významný producent heroinu a marihuany.
Peru -největší pěstitel koky na světě. Na 115300 hektarech polí je vypěstováno 60% celosvětové produkce koky. Plodina je pěstována rolníky a ta je dál předávána zpracovatelům pod kontrolou partyzánských skupin a armády. Významná část produkce je předána ke zpracování do Kolumbie, odkud je exportována do dalších částí světa.
Bolivie - 20% světové produkce koky, nejchudší země jižní Ameriky, koka je nejdůležitější hospodářskou surovinou