Troduskvemin je přírodním analogem cholesterolu, původně objeveným v játrech žraloka rodu Squalus acanthias.
Jedná se o selektivní, allosterický nekompetitivní inhibitor tyrosinfosfatázy 1B (PTB1B). Oproti předešlým látkám se stejnými účinky vyniká právě svojí selektivitou. Další výhodou tohoto léčiva je schopnost procházet hematoencefalickou bariérou, což umožňuje jeho aktivitu v CNS.
Tato látka způsobuje ve správné dávce ztrátu chuti k jídlu. Dalšími účinky jsou snížená hladina glukózy, cholesterolu a triacylglycerolů v séru. Výsledným efektem je úbytek hmotnosti v důsledku sníženého příjmu potravy, zlepšená tolerance glukózy a celkové zlepšení koncentrace lipidů v séru.
Preklinické výsledky troduskveminu byly natolik uspokojivé, že umožnily přejít ke klinickému testování léčiva.
Dle doposud zveřejněných výsledků nejsou doposud známy žádné významné vedlejší účinky. Výsledky z první a druhé fáze jsou v souladu s výsledky preklinické fáze.
Vývojem a testováním látky se zabývají společnosti OHR Pharmaceutical Inc. a Genaera Corporation. Dle doposud zveřejněných výsledků byla v květnu 2013 nejdále s testováním společnost OHR Pharmaceutical, která se nachází v druhé fázi. Klinické studie byly u této společnosti zatím provedeny u 65 lidí a dle zveřejněných výsledků je léčivo příjímáno pacienty velmi dobře. Společnost Genaera, která látku začala pro toto využití zkoumat jako první se kvůli finančním potížím nebyla schopna dostat do druhé fáze.
Pouskina
4. květen 2018
1 741×
207 slov
